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2024
海和藥物今日宣布，公司自主開發(fā)并擁有完全知識產權的、上海藥物所發(fā)現(xiàn)的創(chuàng)新藥物MET抑制劑谷美替尼片已獲得日本厚生勞動省批準上市。本次申報上市的適應癥為：用于治療具有MET 14外顯子跳變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌。
本次適應癥的上市許可申請主要基于SCC244-108關鍵II期研究（GLORY研究，NCT04270591）的有效性和安全性數(shù)據(jù)。該研究是一項多國、多中心的開放、單臂臨床試驗，旨在評估谷美替尼片用于具有MET 14 外顯子跳變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌人群的療效和安全性。該適應癥已于2023年3月7日獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準上市。該研究的全球主要研究者是中國上海交通大學醫(yī)學院附屬胸科醫(yī)院陸舜教授。
截止至2022年4月28日，GLORY研究中，79例經中心實驗室確認為METex14跳變患者12個月隨訪數(shù)據(jù)顯示：由盲態(tài)獨立影像評估委員會（BIRC）評估的總體客觀緩解率（ORR）為65.8%，其中初治患者的ORR為70.5%，經治患者的ORR也達到60.0%，總體人群的中位無進展生存期（mPFS）為8.5個月，其中初治患者達11.7個月，經治患者為7.6個月；總體人群的中位總生存期（mOS）為17.3個月，其中初治患者尚未達到，經治患者為16.2個月，療效明確。安全性方面，整體安全耐受，常見不良反應包括水腫、頭痛、消化道癥狀和肝臟轉氨酶升高等，多為輕中度，經對癥治療后可緩解或恢復，無潛在光毒性，亦未觀察到相關的過敏反應，藥物相互作用少，合并用藥安全性風險較低。
原發(fā)性肺癌是全球發(fā)病率第二和死亡率第一的惡性腫瘤，非小細胞肺癌（NSCLC）約占所有肺癌的85％1，METex14跳變在NSCLC中的總發(fā)生率約為3%2。在中國NSCLC人群中METex14跳變的發(fā)生率約2.51%3。METex14跳變是原發(fā)致癌驅動基因，通常不與EGFR、 KRAS、 ALK等肺癌其他突變共存1。多發(fā)于高齡患者，中位年齡72歲2。METex14跳變預示預后差，化療藥物二線治療無進展生存時間（PFS）僅為2.9個月，總生存期（OS）為7.9-8.3個月，客觀緩解率（ORR）為8.8%-9.1%2。攜帶METex14跳變的NSCLC患者對PD-1單抗治療不敏感，ORR為16~17%，中位PFS為1.9~3.4個月，在PD-L1受體高表達的腫瘤患者中，未見緩解率升高5-6。在日本，新發(fā)肺癌患者人數(shù)為126,548人/年，死亡人數(shù)為75,585人/年（2020）7。NSCLC約占日本肺癌患者的88%，初診IV期患者約為30%，METex14跳變的發(fā)生率約為3%2。因此在日本，可能需要接受這種藥物治療的患者人數(shù)估計約為1200人/年。
谷美替尼片（研發(fā)代號：SCC244）是一款口服強效、高選擇性小分子MET抑制劑。臨床前研究顯示谷美替尼片可強效和特異性靶向抑制MET激酶活性。臨床研究結果顯示，谷美替尼片具有優(yōu)良的藥代動力學特性以及良好的安全性和耐受性，在具有MET改變的晚期非小細胞肺癌患者中顯示了明確療效且腦轉移患者同樣獲益。與已上市同類產品相比，谷美替尼片穩(wěn)態(tài)谷濃度更高，可以持續(xù)抑制靶點; 半衰期長，適合每日一次給藥; 不需要根據(jù)體重調整劑量; 藥物相互作用少，合并用藥安全性風險低。谷美替尼片成功納入突破性治療藥物，并獲得中國藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準上市用于MET 14外顯子跳躍突變的局部晚期或轉移性NSCLC患者。同時，也正在積極開展其他臨床研究，比如針對MET過表達且驅動基因陰性的NSCLC患者的III期臨床研究。
海和藥物是中國領先的自主創(chuàng)新生物技術公司，專注于抗腫瘤創(chuàng)新藥物的發(fā)現(xiàn)、開發(fā)、生產及商業(yè)化，希望為全球癌癥患者帶來更安全、更有效的治療方法。海和藥物堅持走自主創(chuàng)新的道路，同時擁有一支具有全球化視野的科研和管理團隊，積極布局創(chuàng)新藥物的國際開發(fā)之路。目前海和藥物已有1款產品（谷美替尼片，商品名：海益坦®）獲批中國上市，另有多個在研重點管線的候選藥物。
參考文獻：
